开局“十五五” 奋斗正当时|“天选显像剂”来了!钪-44在鲁实现国内首次量产
“99毫居里!”日前,在济南中科核技术研究院里,伴随着一阵欢呼,该院杨文江副研究员团队得到了活度百毫居里量级、核纯度大于99%、放射化学纯度大于99%的放射性核素钪-44,在我国首次实现了钪-44量产。此举缩小了与国外的差距,为肿瘤诊疗提供了一种分辨率更高、更方便制药的显像剂。
13日,记者在济南中科核技术研究院看到,隔着4米厚的墙,实验人员用回旋加速器“轰击”天然硝酸钙靶。“质子把钙-44原子核的一个中子‘撞’出来,就得到钪-44。”该院副研究员王一正告诉记者,钪-44生产工艺复杂,此前国内只能做到实验室量级。而国外10年前便开始研发,已实现量产,进行了药物研发与临床试验。
为了量产钪-44,杨文江团队创新靶制备工艺,自主开发纯化流程,历经700多个日夜,进行了50多次全流程实验、上千次数据模拟、工艺优化。
在山东省肿瘤医院核医学科,记者看到一台形似CT的大型设备,就是PET (正电子发射断层扫描)/CT。它能更早发现肿瘤,被称为“查癌神器”。与传统CT不同的是,患者扫描前要注射一支放射性药物。
该科主任孙晓蓉告诉记者,这种药物好比一支箭:“箭头”是靶向药物,射向肿瘤细胞;放射性同位素充当“箭羽”,在衰变过程中会发射正电子,在PET屏幕上发光示踪,落点就是肿瘤位置。
孙晓蓉介绍,当前临床最常用的放射性同位素是氟-18,将其标记到脱氧葡萄糖上,就得到了FDG(氟代脱氧葡萄糖)示踪剂,能敏锐地发现多种糖代谢旺盛的肿瘤。但氟-18半衰期仅110分钟,必须凌晨生产、清晨配送,像“鲜牛奶”一样过期作废;而且正常脑组织本身就在大量“吃糖”,脑肿瘤的信号常被淹没,很难分辨;对于一些糖代谢不旺盛的肿瘤也常漏诊。
她说,另一种常用的放射性同位素镓-68是一种金属元素,更易于与识别肿瘤特异性靶点的药物结合,在多种肿瘤的检测和指导特异性的靶向治疗中有重要作用。但镓-68半衰期只有68分钟,只能现场制备或短途运输。
相比之下,钪-44更像“天选显像剂”。其正电子能量较低,比镓-68成像质量更高;其半衰期约4.04小时,时间宽容度高,可实现药企生产、统一配送。同时,钪-44也是金属元素,易于与药物标记,可实现多肽、抗体、小分子等多种类型的药物制备。
王一正介绍,核研院工艺适用于目前大多数医院使用的加速器,且原料成本低。钪-44量产后,随着更多医院、科研机构开展钪-44创新药的研发,我国有望在钪-44药物上跟国外同台竞技。
(大众新闻·大众日报记者 胡沥中 王雅雯 通讯员 刘晓)
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